Cependant, contrairement à d'autres agents pharmacologiques utilisés en anesthésie, la kétamine provoque peu de dépression respiratoire ou cardiovasculaire. Au lieu de cela, le principal effet indésirable de l'utilisation de la kétamine est l'effet post-opératoireLes effets indésirables de la kétamine sont les suivants : délire d'émergence et souvenir vif de rêves désagréables. Cet article est une revue de la littérature décrivant la pharmacologie, la pharmacocinétique et la pharmacodynamique, ainsi que l'expérience clinique de la kétamine comme agent d'induction de l'anesthésie.
Les propriétés pharmacologiques de la kétamine ont été largement étudiées chez les animaux de laboratoire ainsi que chez l'homme. Grâce à ces expériences, on sait que la kétamine forme trois métabolites pharmacologiquement actifs : la norkétamine (via l'hydrolyse par les estérases hépatiques), la déhydronorkétamine https://www.unilim.fr/ippritt/2018/11/19/roland-lawson-recompense-pour-la-pedagogie-en-ligne/ (via la réduction par les enzymes microsomales hépatiques) et les hydroxycétamines. La kétamine traverse rapidement la barrière hémato-encéphalique après administration intraveineuse en raison de sa forte lipophilie 1 . Il a été démontré que les deux énantiles énantiomères de la kétamine se sont révélés pharmacologiquement actifs dans les études évaluant la liaison de la [3H]kétamine aux récepteurs du système nerveux central 2 . La kétamine est un mélange racémique, et la recherche pharmacologique humaine s'est concentrée sur l'énantiomère S(+).
La kétamine subit une N-déméthylation par les enzymes microsomales du cytochrome P450 hépatique, en particulier le CYP3A4 3 . On a signalé que le médicament est principalement métabolisé par conjugaison avec l'acide glucuronique, la norkétamine étant un intermédiaire 4 , 5 . En outre, le glutathion peut jouer un rôle dans le métabolisme de la kétamine 6 . L'activité pharmacologique des métabolites des kétamines reste largement inconnue. Cependant, il a été suggéré que la norkétaminepourrait avoir des propriétés similaires à celles de la kétamine 7 .